การออกแบบการสังเคราะห์และฤทธิ์การยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสของอนุพันธ์อินโดลเพื่อใช้รักษาโรคอัลไซเมอร์

Abstract

ในงานวิจัยนี้ได้ออกแบบและสังเคราะห์สารอนุพันธ์อินโดล 3 กลุ่ม ได้แก่ เอ็น-(เอ็น-พิเพอริดิลเอทิล) อินโดล เอ็น-(เอ็น-ไพรโรลิดิลเอทิล) อินโดล และเอ็น-(คลอโรแอลคิล) อินโดล ด้วยวิธีการที่ง่ายภายใต้สภาวะการทดลองที่ไม่รุนแรง ได้สารสังเคราะห์จำนวน 22 โครงสร้างในร้อยละผลิตภัณฑ์ปานกลางถึงสูง นอกจากนี้ได้นำสารสังเคราะห์ทั้งหมดไปทดสอบฤทธิ์ในการยับยั้งแอนไซม์แอซิทิลโคลีนเอสเทอเรสซึ่งเกี่ยวข้องกับการรักษาโรคอัลไซเมอร์ พบว่า สาร 5-โบรโม-1-(3-คลอโร โพรพิล)-1เฮช-อินโดล (JJIN-3d) สามารถยับยั้งเอนไซม์แอซิติลโคลีนเอสเทอเรสได้ร้อยละ 73.53 ± 0.30 ซึ่งสาร JJIN-3d นี้ มีคุณสมบัติเป็นสารต้นแบบที่แสดงฤทธิ์ทางชีวภาพต่อเป้าหมายและมีศักยภาพที่จะพัฒนาเป็นยาชนิดใหม่สำหรับรักษาโรคอัลไซเมอร์ได้