กรุณาใช้ตัวระบุนี้เพื่ออ้างอิงหรือเชื่อมต่อรายการนี้: http://dspace.lib.buu.ac.th/xmlui/handle/1234567890/1647
ชื่อเรื่อง: การพัฒนาสารสำคัญตัวที่สองจากฟ้าทะลายโจร " 14-deoxy-11,12-didehydro andrographolide" สู่การเป็นสารต้านมะเร็ง
ชื่อเรื่องอื่นๆ: Development of the second major component from andrographis paniculata "14-deoxy-11, 12-didehydro andrographolide" as potential anticancer agents
ผู้แต่ง/ผู้ร่วมงาน: รุ่งนภา แซ่เอ็ง
อุทัยวรรณ ศิริอ่อน
อนันต์ อธิพรชัย
มหาวิทยาลัยบูรพา. คณะวิทยาศาสตร์
คำสำคัญ: พืชสมุนไพร
ฟ้าทะลายโจร - - วิจัย
สาขาวิทยาศาสตร์เคมีและเภสัช
วันที่เผยแพร่: 2557
สำนักพิมพ์: คณะวิทยาศาสตร์ มหาวิทยาลัยบูรพา
บทคัดย่อ: Andrographis paniculata Nees. (Acanthaceae), a Thai medicinal plant, is used for the treatment of cold, fever, laryngitis and infection in many Asian countries. The extract of the plant is a rich source of labdane diterpenoids and flavonoids. In continuation of our drug discovery program on A. paniculata, we isolated the second diterpenoid component, 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide (2) from the aerial part of this plant and modified the structure by chemical reactions. Twenty-one derivatives were obtained in good to excellent yields via silylation reaction at C-19 hydroxyl group, acetylation at C-3 hydroxyl group and epoxidation at C-8 alkene of (2) and thirty-seven derivatives of (2) were prepared via esterification at C-19 hydroxyl group, acetylation at C-3 in moderate to excellent yields. A number of the 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide analogues showed much higher cytotoxic activity than that of the parent compound (2) on cancer cells including P-388, KB,HT29, MCF-7, LU-1, ASK, KKU M-213, HUCCA-1 and KKU-100. SAR studies of the synthetic analogues indicated that the introduction of silyl ether or triphenyl methyl ether group in to C-19 of the parent compound led to the increasing in cytoxicity against the cancer cell. Compounds (5a) and (5b) were identified as the most potent with ED50 values of 3.37 and 3.08 M in KKU M-213 cell line and 2.93 and 3.27 in K-100 cell line respectively, than the potent anti-cancer drug ellipticine. There analogues may serve as a potential structure lead for the development of new anticancer drugs
URI: http://dspace.lib.buu.ac.th/xmlui/handle/1234567890/1647
ปรากฏในกลุ่มข้อมูล:งานวิจัย

แฟ้มในรายการข้อมูลนี้:
แฟ้ม ขนาดรูปแบบ 
2559_089.pdf1.97 MBAdobe PDFดู/เปิด


รายการทั้งหมดในระบบคิดีได้รับการคุ้มครองลิขสิทธิ์ มีการสงวนสิทธิ์เว้นแต่ที่ระบุไว้เป็นอื่น